Флемоксин солютаб 125 мг показания к применению

Флемоксин Солютаб® (125 мг)

Флемоксин солютаб 125 мг показания к применению

  • русский
  • қазақша

Флемоксин Солютаб®

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата

125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХJ01СA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93 %), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч.

После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа.

При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Распределение

Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза.

В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины.

Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.

Выведение

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20 % – посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Фармакодинамика

Флемоксин Солютаб® – бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Показания к применению

  • инфекции органов дыхания
  • инфекции органов мочеполовой системы
  • инфекции органов желудочно-кишечного тракта
  • инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь до или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл) с приятным фруктовым вкусом.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:

Взрослым и детям старше 9 лет назначают по 500 – 750 мг 2 раза/сут или по 375 (полторы таблетки по 250 мг) – 500 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 375 мг (полторы таблетки по 250 мг), максимальная суточная 1500 мг.

Детям от 3 до 9 летназначают по 375 мг (полторы таблетки по 250 мг) 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 250 мг, максимальная суточная 750 мг.

Детям в возрасте от 1 до 3 летназначают по 250 мг 2 раза/сут или по

125 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 125 мг, максимальная суточная 500 мг.

Суточная доза препарата для детей составляет 30-60 мг/кг/сут., разделенная на 2-3 приема. Минимальная разовая доза 10 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При лечении тяжелых инфекций и таких заболеваниях, как, острый средний отит, предпочтителен трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях и инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослымназначают по 750 мг – 1 г 3 раза/сут, минимальная разовая доза 750 мг, максимальная суточная 3 г; детям 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, минимальная разовая доза 20 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают до 15-50%; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия

Часто

– аллергические кожные реакции (макулопапулезная сыпь)

Редко

– изменение вкуса

– тошнота, рвота, диарея, анальный зуд

– мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

– псевдомембранозный и геморрагический колиты

Очень редко

– интерстициальный нефрит

Возможны

– агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия

– специфическая макулопапулезная сыпь

В отдельных случаях

– умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз

– анафилактический шок

– ангионевротический отек

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным

антибиотикам

– инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон и, в меньшей степени, ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразол подавляют тубулярную секрецию пенициллинов, удлиняя период полувыведения из плазмы и повышая уровень в плазме. Амоксициллин применяется в терапии в сочетании с пробенецидом.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие.

Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, тетрациклины, макролиды хлорамфеникол, сульфаниламиды).

Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития ациклических кровотечений. Одновременное назначение с аллопуринолом увеличивает частоту кожных реакций.

Особые указания

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение у детей до 1 года. Детям до 9 лет не рекомендуется применять дозировку Флемоксина Солютаб® 500 мг и 1000 мг.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения.

В небольших количествах препарат выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

Производитель

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство Компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, ПФЦ «Нурлы Тау» здание 4В. офис 20

тел.: +7 (727) 311-13-90, факс: +7 (727) 311-13-89

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%84%D0%BB%D0%B5%D0%BC%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BD-%D1%81%D0%BE%D0%BB%D1%8E%D1%82%D0%B0%D0%B1-125%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/879295721477650969?instruction_lang=RU

Инструкция по применению Флемоксин солютаб

Флемоксин солютаб 125 мг показания к применению

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч.

При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Распределение: Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях.

Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.

Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизм: Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.

Выведение: Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции – 80% и клубочковой фильтрации – 20%), печенью – 10-20%. При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес – 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч. Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:Инфекции органов дыхания.Инфекции органов мочеполовой системы. Инфекции органов жкт. Инфекции кожи и мягких тканей.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, аллергических реакциях (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Флемоксин Солютаб при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.

аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм. Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).

Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина. Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/flemoksin-soljutab/instructions/

Флемоксин Солютаб 125 мг: инструкция по применению и 250 мг, противопоказания

Флемоксин солютаб 125 мг показания к применению

Флемоксин Солютаб – антибактериальное лекарство, относящееся к группе пенициллинов. Имеет широкий спектр воздействия в отношении различных патогенных микроорганизмов. Продается в виде таблеток с разной дозировкой активного ингредиента. Вещество с биологической активностью – амоксициллин в форме амоксициллина тригидрата.

Вспомогательные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, сахарин, магния стеарат, ароматизаторы (лимонный и мандариновый), ванилин. Средство обладает антибактериальным и бактерицидным эффектами. Флемоксин Солютаб 125 мг и инструкция по применению, показания и противопоказания, побочные действия – рассмотрим в обзоре.

Форма выпуска и фармакологическое действие

Лекарственный препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки овальные, отличаются дозировкой действующего ингредиента. Продаются по 125/250/500 мг антибактериального вещества.

Амоксициллин относится к полусинтетическим антибиотикам из группы пенициллинов, обеспечивает широкий спектр противомикробной активности. Бактерицидный эффект лекарства базируется на способности блокировать транспептидазу, нарушать продуцирование опорного белка клеточных стенок в момент активного роста и деления, что приводит к лизису (растворению) патогенных микроорганизмов.

Амоксициллин проявляет антибактериальную активность в отношении грамположительных микробов, в том числе и группы Staphylococcus spp. (исключение – виды, которые вырабатывают пенициллиназу) и Streptococcus spp. Вещество губительно воздействует на грамотрицательные бактерии – гонококковая и менингококковая флоры, кишечные и гемофильные палочки.

Пища не оказывает влияния на эффективность препарата. Амоксициллин отличается высокой устойчивостью к воздействию кислот. С белками плазмы связывается только 20% вещества от принятой дозировки. Выведение осуществляется посредством почек.

Противопоказания и вероятные побочные реакции

Абсолютное противопоказание к использованию лекарства Флемоксин Солютаб 500/250/125 мг – наличие органической непереносимости действующего вещества либо составляющих лекарственного препарата.

Относительные противопоказания (медикамент допускается к применению, но осторожно):

  1. Лимфолейкоз.
  2. Мононуклеоз (инфекционной природы).
  3. Нарушения функциональности почек.
  4. Тяжелые болезни ЖКТ, в том числе и заболевания в стадии декомпенсации.
  5. Время вынашивания ребенка, грудного кормления.

Солютаб Флемоксин может спровоцировать реакцию гиперчувствительности, которая проявляется высыпаниями различной локализации, экссудативной эритемой (редко), ангионевротическим отеком и анафилактическим шоком (только в исключительных картинах).

Вероятные побочные действия: нарушение вкусового восприятия, приступы тошноты, жидкий стул, умеренное увеличение активности печеночных ферментов. Редко развиваются нейтропения и тромбоцитопения. Лекарственное средство не оказывает негативного воздействия на функциональность центральной нервной системы.

Инструкция по использованию

Абсорбция медикаментозного препарата не зависит от приема пищи, поэтому лекарство можно принимать до, после или во время еды. Таблетки запивают чистой водой.

Также можно растворить в 30-100 мл чистой воды, либо разжевать, после проглотить.

Инструкция к Флемоксин Солютаб 250 мг отмечает, что дозировка обусловлена тем или иным заболеванием, тяжестью инфекционного либо воспалительного процесса; отличается для взрослых людей и маленьких пациентов.

Способ применения лекарства:

  • Для лечения инфекции легкой или средней тяжести принимают таблетки два раза в сутки. Доза за одно применение составляет 0,5-0,75 г, что равноценно 2-3 таблеткам с дозировкой вещества 250 мг;
  • Для терапии тяжелого инфекционного процесса лекарство принимают три раза в сутки, а дозировка составляет 1-2 таблетки по 500 мг вещества;
  • Для лечения острой гонореи без осложнений рекомендуется принимать лекарство однократно в дозировке 3000 мг. Сочетают с медикаментом Пробенецид;
  • При инфекционном процессе хронической природы доза и кратность применения обусловлены особенностями клиники.

Если у пациента нарушена функциональность почек, то промежуток между приемом таблеток не менее 12 часов. На фоне анурии предельная дозировка в сутки не должна превышать 2000 мг. Наряду с препаратом Солютаб Флемоксин назначают Флюкостат с целью предупреждения урогенитального кандидоза у мужчин и молочницы у женщин.

Применение для детей

Детским препаратом условно называют Солютаб Флемоксин с дозировкой 125/250 мг. В инструкции отмечается, что более маленьким пациентам лучше давать медикамент в виде сиропа – в 20 мл воды растворяют лекарство или суспензии – растворяют таблетки в 100 мл воды. Если ребенок старше 10-летнего возраста, то он получает взрослую дозировку.

На фоне инфекции тяжелого и среднего течения ребенку старше 3-х лет дают несколько таблеток по 125 мг до 3 раз в сутки. Малышам, которым не исполнилось три года, дают по 250 мг 1-2 раза в день.

Суточная дозировка для детей вне зависимости от возраста колеблется от 30 до 60 мг на килограмм массы тела. Обязательно суммарная доза делится на несколько применений.

При тяжелом течении лучше пить таблетки три раза в сутки.

Продолжительность лечебного курса при инфекции среднего и легкого течения колеблется от 5 до 7 суток. Если заболевание спровоцировано активностью Streptococcus pyogenes, то длительность терапии не менее десяти дней. На фоне инфекционного процесса тяжелого течения прием таблеток продолжается в течение двух суток после нивелирования негативной симптоматики.

Флемоксин Солютаб и беременность

Лекарственный препарат могут назначать беременной женщине, но только с учетом потенциальной пользы и вероятного вреда для ребенка. Лечение проводится исключительно под врачебным контролем. Амоксициллин проникает в грудное молоко, поэтому может спровоцировать аллергическую реакцию у малыша, находящегося на грудном вскармливании.

Аналоги

Аналог антибиотика Флемоксин Солютаб – Амосин. Лекарство имеет в составе такое же активное вещество. Средство назначается для лечения бактериальных патологий, которые спровоцированы чувствительными патогенными микроорганизмами. Прописывают для лечения инфекций мочеполовой системы, дыхательных путей, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей, желудочно-кишечного тракта и т.д.

Аналоги по лечебному воздействию:

  1. Ампициллин – антибиотик пенициллинового ряда полусинтетического происхождения.
  2. Стандациллин – полусинтетический антибиотик.

Примечание: во время приема Солютаб Флемоксин или аналогов препарата категорически запрещено употреблять спиртные напитки. Комбинация антибиотика и алкоголя негативно воздействует на печень, снижает эффективность проводимой терапии, что значительно затягивает процесс выздоровления.

Флемоксин Солютаб – относительно безопасное средство, помогающее вылечить различные бактериальные заболевания. К преимуществам лекарства относят высокую биологическую доступность, устойчивость к кислоте, что позволяет «дойти» амоксициллину до места назначения в предельной концентрации. Таблетки продаются в аптеке, цена обусловлена дозировкой, варьируется от 5 до 8,5$.

Источник: https://IDermatolog.ru/preparaty/flemoksin-solyutab-125-mg-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Флемоксин Солютаб : инструкция по применению

Флемоксин солютаб 125 мг показания к применению

Активное вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) – 125 мг, 250мг, 500 мг, 1000 мг;
Вспомогательные вещества: диспергируемая целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Фармакодинамика
Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что обычно приводит к гибели бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями. Поэтому спектр активности незащищенного амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики.

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК).

Механизм формирования резистентности

Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами, изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению сродства антибактериального препарата к мишени, изменения в проницаемости клеточной стенки бактерии, а также активация эффлюксных помп может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Распространённость резистентности отдельных видов характеризуется географической и сезонной зависимостью.

До начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случаях тяжёлых инфекций.

Если местные данные о антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность использования препарата при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in-vitro
Обычно чувствительные микрооогранизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida
Грамположительные аэробы: Коагулазо-негативные стафилококки, Staphylococcus aureus £, Streptococcus pneumonia, стрептококки группы viridans
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с природной резистентностью †
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium †
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).
Другие: Chlamydia spp,  Mycoplasma spp., Legionella spp.
† Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретённой резистентности.
£ Почти все клинические штаммы S. aureus вырабатывают пенициллиназы и поэтому резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы  резистентны к амоксициллину.

Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин полностью растворяется в воде при физиологических значениях рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь. При приёме внутрь биодоступность амоксициллина составляет около 70%. Время достижения пиковой концентрации (Tmax), составляет примерно один час.
Ниже представлены фармакокинетические результаты исследования группы здоровых добровольцев при приёме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак.

Сmax Tmax* AUC(0-24 часа) T 1/2
(Мкг/мл) (час) (мкг.час/мл) (час)
3,3 ± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56
*Медиана (диапазон)

В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный приём пищи не оказывает влияние на всасывание. Амоксициллин может выводиться с помощью гемодиализа.

Распределение

Примерно 18% общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии, а кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость. В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Беременность и кормление грудью»). Амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).

Метаболизм

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.

Выведение

Амоксициллин в основном выводится почками. Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/час. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизменном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приёма в дозе 250 или 500 мг. В нескольких исследованиях выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляло 50-85%. Сопутствующее применение пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).

Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни амоксициллин не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью путей почечной экскреции. Поскольку у пожилых повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз и контролировать функции почек.

Пол

Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента

Почечная недостаточность

Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности»).

Печёночная недостаточность

Лечение пациентов с печёночной недостаточностью проводится с осторожностью. Требуется регулярный контроль функции печени.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования выявили, что применение препарата не несёт опасности для человека. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились. Беременность В исследовании на животных не было отмечено прямого или косвенного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные по применению данного препарата у беременных не указывают на повышенный риск развития врождённых аномалий. Амоксициллин может применяться во время беременности, если потенциальная польза превышает потенциальный риск от применения препарата.

Грудное вскармливание

Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко, что создаёт риск сенсибилизации. При развитии диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, кормление грудью необходимо прекратить. Амоксициллин следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки отношения польза/риск лечащим врачом.

Фертильность

Данные о влиянии амоксициллина на фертильность отсутствуют. Дозы Доза Флемоксин Солютаб, выбранная для индивидуального лечения инфекции, зависит от следующих факторов – Предполагаемые возбудители и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; – Тяжесть и локализация инфекции; – Возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано ниже. Продолжительность терапии зависит от типа инфекции и реакции пациента и должна быть как можно более короче. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (относительно длительной терапии см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).

Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более

Показание* Доза*
Острый бактериальный синусит 250 мг – 500 мг каждые 8 ч или 750 мг – 1 г каждые 12 часов При тяжёлых инфекциях – 750 мг до 1 г каждые 8 часов При остром цистите можно принимать один день дозой 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия у беременных
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной
Острый цистит
Острый средний отит 500 мг каждые 8 ч, 750 мг-1 г каждые 12 часов   При тяжёлых инфекциях – 750 мг – 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
Внебольничная пневмония 500 мг – 1 г каждые 8 часов
Тиф и паратиф 500 мг – 2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированного сустава 500 мг – 1 г каждые 8 часов
Профилактика инфекционного эндокардита 2 г внутрь, однократная  доза за 30 – 60 минут до хирургического вмешательства
Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг – 1 г два раза в день в комбинации с ингибитором протонной помпы (напр. омепразол,) и другими антибиотиками (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней
Болезнь Лайма (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности») Первая стадия (местное воспаление): 500 мг – 1 г каждые 8 часов до 4 г/сут, разделённые на несколько приёмов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня); Поздние стадии (системное поражение): 500 мг – 2 г каждые 8 часов и до 6 г/сут, разделённые на несколько приёмов, в течение 10-30 дней
*Следует учитывать официальные клинические рекомендации по лечению для каждого заболевания

Дети с массой тела менее 40 кг Детям можно назначать Флемоксин Солютаб. Дети с массой тела 40 кг и более должны получать дозы, соответствующие дозам для взрослых пациентов.

Рекомендуемые дозы для детей с массой тела менее 40 кг

Показание+ Доза+
Острый бактериальный синусит     20 – 90 мг/кг/сутки, разделённые на 2-3 приёма*  
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с абсцесс с распространяющейся флегмоной
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40 – 90 мг/кг/сутки, разделённые на 2-3 приёма*
Тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма
Профилактика инфекционного эндокардита 50 мг/кг перорально, однократно за 30-60 минут до хирургической процедуры
Болезнь Лайма (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности») Первая стадия (местное воспаление): 25 – 50 мг/кг/день, разделённые на три приёма, в течение 10-21 дня; Поздние стадии (системное поражение): 100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение 10-30 дней
+ Следует учитывать официальные клинические рекомендации по лечению для каждого заболевания.
* Режим дозирования 2 раза в сутки применяется только при назначении дозы в верхней границе диапазона.

Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется

Нарушение функции почек

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) Взрослые и дети с массой тела
40 кг и более
Дети с массой тела
менее 40 кг#
Более 30 Коррекция дозы не требуется Коррекция дозы не требуется
10-30 Максимально  500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимально 500 мг два раза в сутки)
Менее 10 Максимально 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимально 500 мг)
# В большинстве случаев предпочтение отдаётся парентеральному лечению.

Пациенты на гемодиализе
Амоксициллин удаляется из кровообращения путём гемодиализа.

 Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела >40 кг 500 мг каждые 24 часа. До гемодиализа назначается одна дополнительная доза 500 мг. Чтобы восстановить концентрацию лекарственного средства в крови, другая доза 500 мг назначается после гемодиализа.
Дети с массой тела

Источник: https://apteka.103.by/flemoksin-solyutab-instruktsiya/

WikiMedSite.Ru
Добавить комментарий